Antikolinesteraz
Anticholinesterase
Tanım
Asetilkolinesteraz enziminin aktivitesini inhibe ederek sinaps boşluğundaki asetilkolin konsantrasyonunu artıran farmakolojik ajan.
Örnek Vaka / Uygulama
Alzheimer tanısı alan bir hastaya reçete edilen donepezil, merkezi sinir sistemindeki antikolinesteraz etkisiyle sinapslardaki asetilkolin miktarını artırarak kolinerjik iletimi güçlendirir ve hafif-orta düzeydeki bellek kayıplarının semptomatik tedavisinde kullanılır.
Derin Analiz
Antikolinesterazlar, parasempatomimetik etki gösteren ve asetilkolinin (ACh) enzimatik hidrolizini engelleyen maddelerdir. Asetilkolinesteraz enzimi, sinaptik yarıktaki ACh'yi hızla kolin ve asit gruplarına parçalayarak sinyal iletimini sonlandırır. Bu enzimin bloke edilmesi, postsinaptik reseptörler üzerindeki kolinerjik uyarının süresini ve şiddetini uzatır. Nöroloji ve klinik psikofarmakolojide, özellikle miyastenia gravis tedavisinde, Alzheimer hastalığına bağlı bilişsel yıkımın yavaşlatılmasında ve organofosfat zehirlenmelerinin mekanizmasında merkezi bir öneme sahiptir.
Etimoloji
Yunanca 'anti-' [karşı, zıt] + Latince 'cholina' [kolin] + Yunanca 'ester' [ester bileşiği] + 'ase' [enzim son eki].
Karıştırmayın
Kolinerjik agonistler ile sıklıkla karıştırılır; agonistler doğrudan reseptörleri aktive ederken, antikolinesterazlar endojen nörotransmitterin yıkımını engelleyerek dolaylı yoldan etki gösterir.
Keşfetmeye Devam Edin
Asetilkolin
Acetylcholine (ach)
Merkezi ve periferik sinir sisteminde sinaptik iletimi sağlayan, öğrenme, hafıza ve kas kasılmalarında kritik işlevleri bulunan birincil nörotransmiter.
Kolinesteraz
Cholinesterase (che)
Asetilkolini kolin ve asetik aside parçalayarak sinaptik aralıktaki nörotransmitter etkinliğini sonlandıran kritik bir hidrolitik enzim.