Aromataz İnhibitörü
Aromatase İnhibitor
Tanım
Androjenlerin östrojenlere dönüşümünü katalize eden aromataz enzimini bloke ederek östrojen sentezini baskılayan farmakolojik ajan sınıfı.
Örnek Vaka / Uygulama
62 yaşında postmenopozal meme kanseri tanısı almış bir hastada, tümör hücrelerinin büyümesini tetikleyen östrojen hormonunun periferik dokulardaki üretimini durdurmak amacıyla non-steroidal bir aromataz inhibitörü olan letrozol protokole dahil edilir.
Derin Analiz
Aromataz inhibitörleri (AI), sitokrom P450 ailesine ait olan ve testosteron gibi androjenleri östradiol ve estron gibi östrojenlere dönüştüren aromataz enzim kompleksinin aktivitesini inhibe eder. Klinik kullanımda özellikle postmenopozal dönemdeki hormon reseptör pozitif meme kanseri vakalarında birincil tedavi basamağını oluşturur; çünkü bu dönemde kadınlarda periferal dokulardaki aromataz faaliyetiincil östrojen kaynağıdır. Steroidal (irreversibl) ve non-steroidal (reversibl) olmak üzere iki ana gruba ayrılır. Nöroendokrin düzeyde, östrojenin hipotalamus-hipofiz-gonad aksı üzerindeki negatif geri bildirim mekanizmalarını değiştirmesi, kognitif işlevler, duygu durum regülasyonu ve kemik mineral yoğunluğu üzerinde ikincil nörobiyolojik etkiler doğurabilir.
Etimoloji
İngilizce 'aromatase' (aromatizasyon enzimini belirten son ek '-ase' ile birleşmiş kök) ve Latince 'inhibere' (engellemek, durdurmak) fiilinden türetilmiştir.
Karıştırmayın
Selektif Östrojen Reseptör Modülatörleri (SERM) ile sıklıkla karıştırılır; SERM'ler östrojen reseptörlerine bağlanarak bazı dokularda agonist bazılarında antagonist etki gösterirken, aromataz inhibitörleri reseptörleri hedef almaz, doğrudan östrojen sentezini engeller.