Diasetilmorfin
Diacetylmorphine
Tanım
Heroin olarak bilinen, morfin molekülünün iki konumuna asetil gruplarının eklenmesiyle sentezlenen ve güçlü bir saf opioid agonisti olan kimyasal bileşik.
Örnek Vaka / Uygulama
Palyatif bakım ünitesinde, diğer opioid analjeziklere dirençli şiddetli ağrıları bulunan terminal evre bir kanser hastasına, ağrı yönetimini optimize etmek amacıyla intravenöz yoldan kontrollü diasetilmorfin infüzyonu uygulanması.
Derin Analiz
Diasetilmorfin, morfinin bir türevi olup moleküler yapısındaki lipofilik özelliklerin artırılması sayesinde kan-beyin bariyerini morfineden çok daha hızlı geçer. Beyne ulaştığında hızla serbest morfinede metabolize olur ve merkezi sinir sistemindeki endojen opioid reseptörlerini (özellikle mu-opioid reseptörleri) aktive eder. Bu hızlı farmakokinetik profil, ani ve yoğun bir öfori dalgası tetiklerken, yüksek suistimal potansiyeli ve tolerans gelişim hızını da beraberinde getirir. Klinik olarak bazı ülkelerde (örneğin Birleşik Krallık) terminal dönem kanser hastalarının şiddetli ağrı yönetiminde diamorphine adıyla kontrollü olarak kullanılsa da, bağımlılık yapıcı risk profili nedeniyle uluslararası denetime tabi skandal düzeyde regüle edilmiş bir maddedir.
Etimoloji
Yunanca 'di-' [iki] + Latince 'acetyl' [asetik asit kökü] + Fransızca 'morphine' [Yunan rüya tanrısı Morpheus'tan türetilen morfin alkaloidi]
Karıştırmayın
Morfin ile karıştırılır; temel fark, diasetilmorfinin lipofilitesi sayesinde kan-beyin bariyerini çok daha hızlı aşması ve aynı dozda yaklaşık üç kat daha potent olmasıdır.