Fentanil
Fentanyl
Tanım
Örnek Vaka / Uygulama
Metastatik kanser hastasında diğer tüm oral ve transdermal opioidlere karşı tolerans geliştiği (analjezik direnci görüldüğü) durumlarda, ağrı krizlerini kontrol altına almak amacıyla transdermal fentanil flaster veya mukozal absorpsiyon sağlayan lozenge formlarının titrese edilerek kullanılması.
Derin Analiz
Fentanil, merkezi sinir sistemindeki μ-opioid (mü-opioid) reseptörlerine yüksek afiniteyle bağlanarak ağrı sinyallerinin iletimini baskılayan potent bir agonisttir. Hücresel düzeyde adenilat siklaz enzimini inhibe ederek presinaptik kalsiyum kanallarının kapanmasına ve postsinaptik potasyum kanallarının açılmasına yol açar; bu süreç nöronal hiperpolarizasyona ve nörtransmiter salınımının durmasına neden olur. Yüksek lipofilik özellikleri sayesinde kan-beyin bariyerini son derece hızlı bir şekilde geçer ve kısa sürede yoğun analjezi sağlar. Tıbbi olarak hayat kurtarıcı bir anestezi ajanı ve güçlü bir analjezik olmakla birlikte, solunum merkezini (medulla oblongata'daki solunum merkezini) hızlı bir şekilde deprese etme potansiyeli nedeniyle yüksek düzeyde toksisite ve ölümcül doz aşımı riski barındırır.
Etimoloji
Modern kimyasal isimlendirme kurallarına göre türetilmiş olup, fenil grupları ve piperidin türevi yapısının bileşiminden (fen- + -til) meydana gelmiştir.
Karıştırmayın
Erorin veya morfin gibi yarı sentetik/doğal opioidler; fentanil tamamen sentetik bir yapıya sahip olup etki gücü ve lipofilik hızı bakımından bunlardan katlarca üstündür.