Fulvestrant
Fulvestrant
Tanım
Örnek Vaka / Uygulama
İleri evre hormon reseptörü pozitif meme kanseri tanısı almış postmenopozal bir kadın hastada, aromataz inhibitörleri gibi birincil hormonal tedavilere karşı direnç geliştiğinde, tümör progresyonunu durdurmak ve östrojene bağımlı büyüme sinyallerini baskılamak amacıyla aylık intramüsküler fulvestrant enjeksiyonu protokolü başlatılır.
Derin Analiz
Fulvestrant, östrojen reseptörlerine (ER) yüksek afiniteyle bağlanarak bunların dimerizasyonunu engeller, nükleer translokasyonunu bloke eder ve reseptör proteininin yarı ömrünü dramatik biçimde kısaltarak proteazomal yıkımını tetikler. Geleneksel selektif östrojen reseptör modülatörlerinden (SERM) farklı olarak hiçbir agonist (uyarıcı) aktivite göstermez; tam bir antagonist profil çizer. Postmenopozal dönemdeki ilerlemiş meme kanseri vakalarında, tümör hücrelerinin östrojen bağımlı proliferasyon sinyallerini kesmek amacıyla intramüsküler yolla uygulanır.
Etimoloji
Latince 'fulvus' (koyu sarı, kızıl-sarı) renk kökünden türetilmiş farmakolojik ajan adı ekleriyle oluşturulmuştur.
Karıştırmayın
Tamoksifen gibi Selektif Östrojen Reseptör Modülatörleri (SERM) ile karıştırılır; SERM'ler bazı dokularda östrojen agonisti gibi davranırken, fulvestrant tamamen saf bir indirgeyici ve antagonisttir.