Bikukulin
Bicuculline
Tanım
GABA_A reseptörleri üzerinde rekabetçi antagonist olarak etki gösteren, bitkisel kökenli güçlü konvülsan alkaloid.
Örnek Vaka / Uygulama
Bir nörobiyoloji laboratuvarında yürütülen in vitro elektrofizyoloji çalışmasında, hipokampal dilim preparatlarına bikukulin uygulanarak GABAerjik inhibisyon bloke edilmiş ve böylece pyramidal nöronlardaki paroksismal depolarizasyon shift (PDS) potansiyelleri kayıt altına alınmıştır.
Derin Analiz
Bikukulin, ftalid-izokinolin türevi bir bileşik olup merkezi sinir sistemindeki başlıca inhibitör nörotransmitter olan GABA'nın (gama-aminobütirik asit) postsynaptik reseptörlerini bloke eder. GABA_A reseptör kompleksine bağlanarak klorür iyonu akışını engeller; bu durum nöronal hiperpolarizasyonu önleyerek sinaptik uyarılabilirliği (eksitasyon) baskın hale getirir. İnhibitör kontrolün ani kaybı, kortikal ağlarda senkronize yüksek frekanslı deşarjlara yol açarak epileptiform nöbetleri ve konvülsiyonları tetikler. Güncel bir klinik kullanımı bulunmamakla birlikte, nörofizyoloji laboratuvarlarında epileptik nöbet modelleri oluşturmak ve in vitro/in vivo sinaptik iletim mekanizmalarını incelemek için kritik bir farmakolojik araçtır.
Etimoloji
Latince cins adı olan 'Dicentra cucullaria' (mahmuzlu çiçek) bitki adından türetilmiş bir alkaloid bileşiği.
Karıştırmayın
Keşfetmeye Devam Edin
GABA
GABA
GABA
Merkezi sinir sisteminde nöronal uyarılabilirliği baskılayan, memeli beynindeki en temel ana inhibitör nörotransmiterdir.
İncele
GABA-A Reseptörü
GABA-A Reseptörü
GABAA Receptor
Merkezi sinir sistemindeki ana inhibitör nörotransmiter olan GABA'yı bağlayan, klor iyonu geçişini sağlayarak nöronal aktiviteyi hiperpolarizasyon yoluyla baskılayan inotropik reseptör.
İncele
Antagonist
Antagonist
Antagonist
Biyokimyada bir reseptörün veya kimyasal maddenin etkisini engelleyen ajan; kas fizyolojisinde ise hedeflenen hareketin zıttı yönünde kuvvet üreterek hareketi kontrol eden veya yavaşlatan kas.
İncele