GABA-A Reseptörü
GABAA Receptor
Tanım
Merkezi sinir sistemindeki ana inhibitör nörotransmiter olan GABA'yı bağlayan, klor iyonu geçişini sağlayarak nöronal aktiviteyi hiperpolarizasyon yoluyla baskılayan inotropik reseptör.
Örnek Vaka / Uygulama
Şiddetli panik atak geçiren bir hastaya acil serviste intravenöz yoldan uygulanan lorazepam (bir benzodiazepin), GABA-A reseptörlerinin allosterik bölgelerine bağlanarak GABA'nın reseptör üzerindeki etkisini potansiyalize eder. Klor kanallarından geçen iyon akışının artmasıyla merkezi sinir sistemindeki aşırı nöronal ateşleme hızla baskılanır ve hastanın somatik ile psikolojik anksiyete belirtileri çözülür.
Derin Analiz
GABA-A reseptörleri, 'Cys-loop' reseptör süper familyasına ait, ligand kapılı iyon kanallarıdır (iyonotropik reseptör). Beş alt birimin (pentamerik yapı) bir araya gelmesiyle oluşan bu kompleks yapı, hücre zarından klor ($Cl^-$) iyonlarının geçişine aracılık eder. Endojen ligandı olan GABA bu reseptörlere bağlandığında, kanal açılır ve negatif yüklü klor iyonları hücre içine akın eder. Bu durum membran potansiyelini eşik değerin altına düşürerek (hiperpolarizasyon) nöronun aksiyon potansiyeli üretmesini zorlaştırır. Farmakolojik olarak, benzodiazepinler, barbitüratlar ve etanol gibi maddelerin allosterik bağlanma bölgelerine sahip olması, bu reseptörleri anksiyolitik, sedatif ve antikonvülsan tedavilerin ana hedefi haline getirir.
Etimoloji
Gama-aminobütirik asit [GABA] kısaltması ve Latince 'recipere' [almak, kabul etmek] fiilinden türetilen reseptör kelimesinin birleşiminden oluşur.
Karıştırmayın
Metabotropik bir G protein kenetli reseptör olan ve ikincil haberci sistemlerini kullanan GABA-B reseptörü ile karıştırılır; GABA-A inotropik yapıda olup doğrudan klor kanalı açarken, GABA-B daha yavaş ve uzun süreli metabolik yanıtlara aracılık eder.