Lorazepam
Lorazepam
Tanım
Anksiyete, ajitasyon ve nöbet durumlarının tedavisinde kullanılan, aktif metabolit üretmeyen yüksek güçlü bir benzodiazepin türevidir.
Örnek Vaka / Uygulama
Acil servis birimine yoğun ajitasyon ve status epileptikus tablosuyla getirilen bir hastaya, nöbet aktivitesini hızla baskılamak ve sinir sistemindeki aşırı elektriksel deşarjı durdurmak amacıyla intravenöz yoldan lorazepam uygulanır.
Derin Analiz
Lorazepam, merkezi sinir sistemindeki GABA-A (gama-aminobütirik asit tip A) reseptörlerine allosterik olarak bağlanarak inhibitör nörotransmisyonu güçlendirir. Bu bağlanma, klorür iyonlarının nöronal membrandan içeri geçişini artırarak hücrenin hiperpolarize olmasını ve dolayısıyla uyarılabilirliğin azalmasını sağlar. Karaciğerde aktif metabolitlere dönüşmeden doğrudan glukuronid konjugasyonu ile metabolize edilmesi, özellikle karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve yaşlı bireylerde birikim (akümülasyon) riskini minimize eder. Bu farmakokinetik profil, onu öngörülebilir bir etki süresi gerektiren acil klinik durumlarda ve alkol yoksunluğu yönetiminde avantajlı kılar.
Etimoloji
Kimyasal yapısını tanımlayan IUPAC adlandırma türevlerinden (lor: kloro fenil ön eklerinin kısaltılmış türevi, aza: nitrojen halkası, pam: benzodiazepin türevi son ek) türetilmiştir.
Karıştırmayın
Diazepam (aktif metabolitleri nedeniyle daha uzun yarı ömre sahiptir ve karaciğer yükü daha fazladır) ve alprazolam (daha çok panik bozukluk ve anksiyete idamesinde kullanılır, yoksunluk profili daha keskindir).