Doksepin
Doxepin
Tanım
Güçlü sedatif ve antikolinerjik profile sahip, günümüzde daha çok düşük dozlarda insomni, kronik ağrı ve dermatolojik kaşıntı tedavisinde kullanılan trisiklik antidepresan sınıfı bir ajan.
Örnek Vaka / Uygulama
Kronik uykusuzluk ve gece boyu sık sık uyanma şikayetiyle başvuran 58 yaşında bir erkek hastaya, potansiyel metabolik ve kardiyak risk taşıyan yeni nesil sedatif hipnotikler yerine, düşük doz (3-6 mg) oral doksepin başlanmıştır. İlacın güçlü H1 reseptör blokajı sayesinde hastanın uyku latansı kısalmış ve uyku bütünlüğü artmıştır.
Derin Analiz
Doksepin, trisiklik antidepresanlar (TCA) sınıfına ait olup, farmakodinamik profilinde belirgin bir histamin H1 reseptör antagonizmi gösterir; bu özellik onu sınıfının en sedatif bileşiklerinden biri yapar. Aynı zamanda muskarinik asetilkolin reseptörleri üzerinde güçlü antagonist etkiler sergileyerek belirgin antikolinerjik yan etki profili (ağız kuruluğu, akomodasyon bozuklukları, kabızlık) ortaya çıkarır. Nörotransmitter düzeyinde norepinefrin ve serotonin geri alımını inhibe etmesine rağmen, majör depresyon tedavisindeki birincil yeri yerini daha yeni nesil güvenli antidepresanlara (SSRI, SNRI) bırakmıştır. Güncel klinik pratikte, düşük doz formülasyonları (örn. Silenor) özellikle uyku idamesini sağlamak ve non-restoratif uyku paternlerini düzeltmek amacıyla hipnotik olarak reçete edilmektedir. Ayrıca topikal formları, H1 ve H2 reseptör blokajı yoluyla atopik dermatit ve liken simpleks kronikus gibi durumlarda şiddetli kaşıntının (pruritus) yönetiminde etkindir.
Etimoloji
Fransızca 'dibenzoksepin' türev kimyasal isimlendirmesinden köken alır; 'di-' (iki), 'benzo-' (benzen halkası), 'oksepi-' (oksijen içeren yedi üyeli halka bileşiği) ve farmasötik son ek olan '-in' birleşiminden oluşur.
Karıştırmayın
Seçici Serotonin Geri Alım İnhibitörleri (SSRI) ile karıştırılır; ancak SSRI'lar monoamin sistemine özgüktür ve doksepinin sahip olduğu güçlü histaminerjik, antikolinerjik ve alfa-adrenerjik blokaj özelliklerine sahip değildir.