İçsel Aktivite
İntrinsic Activity
Tanım
Örnek Vaka / Uygulama
Laboratuvar ortamında yeni sentezlenen iki farklı opiyat reseptör ligandının incelendiğini varsayalım. X molekülü reseptöre düşük konsantrasyonlarda bile bağlanır ve hücre içi adenilat siklaz inhibisyonunu maksimum düzeyde tetikler (yüksek içsel aktivite). Y molekülü ise aynı reseptöre X ile aynı güçte bağlanmasına rağmen, hücre içinde yalnızca yarı yarıya bir yanıt oluşturur (düşük içsel aktivite, yani parsiyel agonist). Bu durum, Y'nin içsel aktivitesinin X'inkinden düşük olduğunu gösterir.
Derin Analiz
Farmakolojide içsel aktivite, bir ilacın reseptörüne bağlandıktan sonra maksimum düzeyde bir yanıt oluşturabilme yeteneğini betimler. Afinite (bağlanma eğilimi) kavramından farklı olarak, molekülün reseptörü işgal etmesinin ötesinde, onu aktive ederek hücre içi sinyal yollarını tetikleme gücünü nicelleştirir. Stephenson (1956) tarafından literatüre kazandırılan bu kavram, tam agonistler, parsiyel agonistler ve antagonistler arasındaki farmakodinamik farkların anlaşılmasında temel bir rol oynar. Tam agonistler maksimum içsel aktiviteye sahipken, parsiyel agonistler reseptörü bağlasalar dahi daha düşük bir maksimal yanıt üretirler.
Etimoloji
Latince 'intrinsecus' (içteki, içeriden gelen) kelimesi ile Latince 'activus' (faal, eylemsel) kelimesinin birleşiminden türetilmiştir.
Karıştırmayın
Afinite (ilacın reseptöre bağlanma eğilimi) ve potensi (aynı etkiyi oluşturmak için gereken ilaç konsantrasyonu) ile sıklıkla karıştırılır; ancak afinite sadece bağlanmayı ölçerken, içsel aktivite bağlanma sonrası tetiklenen işlevsel yanıtın gücünü ölçer.
Keşfetmeye Devam Edin
Afinite
Affinity
Belirli bir kişiye, nesneye veya duruma karşı duyulan, çoğunlukla ortak özelliklere dayanan doğuştan gelen çekim veya eğilim.
İncele
Agonist
Agonist
Bir hücre reseptörüne bağlanarak onu aktive eden ve doğal bir molekülün veya nörotransmitterin etkisini taklit eden kimyasal ajan ya da istenen yönde hareket üreten kas.
İncele