Nalokson
Naloxone
Tanım
Örnek Vaka / Uygulama
Acil servis ünitesine solunum sayısı dakikada 6'ya düşmüş, miyotik (nokta) bebekli ve dudaklarında siyanöz görülen bir hasta getirildiğinde, klinik tablo opioid aşırı dozunu düşündürür. Derhal uygulanan intranazal veya intravenöz nalokson, dakikalar içinde solunum merkezini uyararak hastanın solunumunu normale döndürür ve bilinç bulanıklığını giderir.
Derin Analiz
Nalokson, özellikle miu (μ) opioid reseptörleri üzerinde yüksek afiniteye sahip saf bir antagonisttir. Vücutta veya dışarıdan alınan opioidlerin (eroin, morfin, oksikodon vb.) reseptörlere bağlanmasını rekabetçi bir mekanizmayla engeller ve mevcut bağlanmaları yerinden eder. Oral biyoyararlanımı karaciğerdeki ilk geçiş metabolizması nedeniyle son derece düşük olduğundan, acil durumlarda parenteral (intravenöz, intramüsküler) veya intranazal yolla uygulanmalıdır. Farmakodinamik profili gereği, opioid bağımlılarında ani ve şiddetli bir yoksunluk sendromunu (akut yoksunluk) tetikleme potansiyeli taşır.
Etimoloji
Kimyasal yapısını tanımlayan 'narcotic' (narkotik) ve 'allyl' (allil grubu) kelimelerinin birleşiminden türetilmiştir.
Karıştırmayın
Metadon gibi opioid agonistleri ile karıştırılmamalıdır; metadon reseptörleri aktive ederken nalokson reseptörleri bloke eder ve opioid etkisini ortadan kaldırır.
Keşfetmeye Devam Edin
Antagonist
Antagonist
Biyokimyada bir reseptörün veya kimyasal maddenin etkisini engelleyen ajan; kas fizyolojisinde ise hedeflenen hareketin zıttı yönünde kuvvet üreterek hareketi kontrol eden veya yavaşlatan kas.
İncele
Narcan
Narcan
Opioid aşırı dozlarının etkilerini hızla tersine çevirmek için kullanılan saf bir opioid reseptör antagonisti olan naloksonun ticari adıdır.
İncele