Opioid Agonist
Opioid Agonist
Tanım
Örnek Vaka / Uygulama
Şiddetli travmatik ağrı veya miyokard enfarktüsü geçiren bir hastaya acil serviste uygulanan intravenöz morfin, saf bir opioid agonist olarak mu-reseptörleri tam kapasiteyle uyararak hastanın ağrı algısını merkezi düzeyde baskılar ve sedasyon sağlar.
Derin Analiz
Opioid agonistler, beyin ve omurilikteki miyosit ve nöronal membranlarda bulunan mu, kapa ve delta opioid reseptörlerine bağlanarak endojen endorfin sistemini taklit eder veya güçlendirir. Bu bağlanma, adenilat siklaz enzimini inhibe ederek kalsiyum kanallarının kapanmasına ve potasyum kanallarının açılmasına yol açar; böylece presinaptik nörondan nörotransmiter salınımı engellenir ve ağrı sinyallerinin nöronda ilerlemesi bloke edilir. Tam agonistler (örneğin morfin, eroin) reseptörlerde maksimum intrinsik aktiviteye sahipken, buprenorfin gibi parsiyel agonistler aynı reseptörleri işgal etmelerine rağmen daha düşük bir aktivasyon profili sunar ve bu durum aşırı doz riskini modüle eder.
Etimoloji
Karıştırmayın
Opioid antagonistleri (örn. nalokson) ile karıştırılır; antagonistler reseptöre bağlanarak herhangi bir aktivasyon yaratmaz ve agonistlerin etkisini bloke ederken, agonistler reseptörü aktive eder.
Keşfetmeye Devam Edin
Endorfin
Endorfin
Endorphin
Başlıca hipofiz bezinde bulunan ve endojen opioidler olarak işlev gören nöropeptid sınıfının genel adı.
İncele