Opioid Antagonist
Opioid Antagonist
Tanım
Opioid reseptörlerine bağlanarak agonistlerin etkilerini bloke eden, ancak kendileri öfori, analjezi veya solunum depresyonu gibi ikincil etkiler üretmeyen farmakolojik ajan.
Örnek Vaka / Uygulama
Acil servis departmanına aşırı doz (overdose) nedeniyle solunumu durma noktasına gelmiş ve miyotik (nokta) bebekleri olan bir hasta getirildiğinde, klinisyen hızla intravenöz yoldan nalokson (bir saf opioid antagonisti) uygular; bu müdahale, opioidlerin reseptörleri işgal etmesini engellerek dakikalar içinde hastanın solunumunu normale döndürür.
Derin Analiz
Opioid antagonistleri, merkezi ve periferik sinir sistemindeki mü (mu), kapa (kappa) ve delta opioid reseptörlerine yüksek afiniteyle bağlanır ancak intrensek aktivite göstermezler. Morfin türevi sentetik moleküler modifikasyonlar sonucunda ortaya çıkarlar. Naltrekson ve nalokson gibi tam (saf) antagonistler, özellikle akut opioid aşırı dozlarında life-threatening (yaşamı tehdit eden) solunum depresyonunu hızla tersine çevirmek için kullanılır. Reseptör işgal oranı, kompetitif antagonizma ilkelerine dayanır; yüksek konsantrasyonda agonist varlığında dahi reseptörleri bloke ederek opioid reseptör aktivasyonunu engellerler. Karışık agonist-antagonist formülasyonları ise kötüye kullanım potansiyelini düşürmek ve analjezi sağlamak amacıyla geliştirilmiştir.
Etimoloji
İngilizce 'opioid' (afyon benzeri, Yunanca 'opion' [afyon] + eidos [benzer]) ve 'antagonist' (karşı duran, Yunanca 'anti-' [karşı] + 'agonistes' [yarışmacı/oyuncu]) kelimelerinin birleşiminden türetilmiştir.
Karıştırmayın
Keşfetmeye Devam Edin
Nalokson
Nalokson
Naloxone
Opioid reseptörlerine bağlanarak bu maddelerin etkilerini hızla bloke eden ve özellikle opioid aşırı dozunda gelişen solunum depresyonunu tersine çeviren opioid antagonistidir.
İncele
Naltrekson
Naltrekson
Naltrexone
Opioid reseptörlerini bloke ederek opioidlerin ve alkolün pekiştirici, öforik etkilerini ortadan kaldıran sentetik bir opioid antagonistidir.
İncele