Barbitürat
Barbiturate
Tanım
Merkezi sinir sistemini baskılayarak anksiyolitik, sedatif ve hipnotik etkiler yaratan, barbitürik asit türevi ilaç sınıfıdır.
Örnek Vaka / Uygulama
Geçmişte ağır uyku bozuklukları veya dirençli nöbetler için reçete edilen bu ajanlar, hastanın kısa sürede yüksek tolerans geliştirmesi nedeniyle aynı etkiyi elde etmek için sürekli doz artırımı gerektirmiş, ani kesilmelerinde ise ölümcül olabilen epileptik nöbetler ve şiddetli anksiyete krizleri (yoksunluk) tablosu ortaya çıkarabilmiştir.
Derin Analiz
Barbitüratlar, beyindeki gama-aminobütirik asit (GABA) reseptör kompleksine bağlanarak GABAerjik sinyalleşmeyi güçlendirir ve klor kanalının açık kalma süresini uzatarak nöronal hiperpolarizasyona yol açar. Bu mekanizma, merkezi sinir sisteminde yaygın bir depresyona neden olur. Tıbbi olarak anksiyete, uyku bozuklukları, epileptik nöbetler ve genel anestezi indüksiyonunda kullanılmışlardır. Ancak dar bir terapötik indekse sahip olmaları, solunum depresyonuna kolayca yol açabilmeleri ve yüksek düzeyde fiziksel/psikolojik tolerans ile yoksunluk sendromu barındırmaları, klinik kullanımlarını büyük ölçüde tehlikeli kılmıştır. 1970'lerden itibaren, daha güvenli bir farmakolojik profile sahip olan benzodiazepinlerin yaygınlaşmasıyla tıbbi pratikteki ağırlıkları azalmıştır.
Etimoloji
Almanca 'barbiturat' kelimesinden türetilmiştir. Kimyager Adolf von Baeyer'in sentezlediği barbitürik asit türevlerine dayanır; adının kökeni konusunda 'barba' (sakal) ve 'urea' (üre) kelimelerinin birleşiminden türediğine dair tarihsel etimolojik iddialar bulunmaktadır.
Karıştırmayın
Benzodiazepinler ile karıştırılır; her iki sınıf da GABAerjik sistemi etkileyip sedasyon sağlasa da, benzodiazepinler GABA reseptörlerine bağlanmak için GABA varlığına ihtiyaç duyar ve yüksek dozlarda nadiren ölümcül solunum depresyonuna yol açarken, barbitüratlar doğrudan reseptör aktivasyonu sağlayabildikleri için aşırı dozda kolayca ölüme sebebiyet verirler.