Desipramin
Desipramine
Tanım
İmipraminin karaciğerdeki metabolik ürünü olan, özellikle norepinefrin geri alımını inhibe eden bir trisiklik antidepresandır.
Örnek Vaka / Uygulama
Tedaviye dirençli majör depresif bozukluk tanısıyla izlenen bir yetişkin hastada, diğer antidepresan ajanlardan yeterli yanıt alınamaması üzerine, noradrenerjik tonusu artırmak amacıyla kontrollü doz titrasyonu ile desipramin tedavisi başlanmış; olası kardiyotoksik etkiler ve QT mesafesi uzaması riski nedeniyle tedavi sürecinde düzenli EKG ve plazma ilaç düzeyleri takip edilmiştir.
Derin Analiz
Desipramin, trisiklik antidepresanlar (TCA) sınıfına ait bir farmakolojik ajan olup, temel etki mekanizmasını presinaptik nöronal membran üzerindeki norepinefrin (noradrenalin) transporter (NET) proteinini bloke ederek gösterir. İmipramin ile karşılaştırıldığında serotonerjik sistem üzerindeki affinitesi oldukça düşük, buna karşın noradrenerjik sistem üzerinde selektivitesi belirgin ölçüde yüksektir. Karaciğerde sitokrom P450 sistemi (özellikle CYP2D6 izoenzimi) aracılığıyla metabolize edilir. Antikolinerjik ve sedatif profili ana molekülü olan imipramine kıyasla daha hafiftir; ancak kardiyotoksisite riski, dar terapötik penceresi ve SSRI/SNRI sınıfı modern alternatiflerin gelişimi nedeniyle güncel klinik pratiklerde birinci basamak tedavi olmaktan uzaklaşmıştır.
Etimoloji
Karıştırmayın
Keşfetmeye Devam Edin
İmipramin
İmipramin
İmipramine
Tertiyer amin moleküler yapısına sahip, trisiklik antidepresanlar sınıfının prototipi olan ve günümüzde başta nöropatik ağrı olmak üzere çeşitli klinik endikasyonlarda kullanılan farmakolojik ajandır.
İncele
Farmakokinetik
Farmakokinetik
Pharmacokinetics
Farmakolojik ajanların canlı bir sistem içerisinde emilim, dağılım, metabolizma ve eliminasyon süreçlerini inceleyen farmakoloji dalıdır.
İncele