Gabapentin
Gabapentin
Tanım
Epilepsi tedavisinde nöbetleri kontrol altına almak ve postherpetik nevralji gibi durumlarla ilişkili nöropatik ağrıyı hafifletmek için reçete edilen bir antikonvülzan ajandır.
Örnek Vaka / Uygulama
Zona (herpes zoster) geçirdikten sonra göğüs bölgesinde kalıcı ve şiddetli, iğne batması tarzı yakıcı ağrıları (postherpetik nevralji) devam eden 62 yaşında bir hastaya, analjeziklerin yetersiz kalması üzerine ağrı modülasyonu sağlamak amacıyla düşük dozda başlatılıp yavaşça titre edilen gabapentin tedavisi reçete edilmiştir.
Derin Analiz
Gabapentin, kimyasal olarak inhibitör bir nörotransmitter olan GABA'nın bir analoğu olmasına rağmen, doğrudan GABA reseptörlerine bağlanmaz veya GABA'nın sentezini ya da yıkımını doğrudan etkilemez. Bunun yerine, voltaj kapılı kalsiyum kanaltılarının alfa-2-delta alt birimlerine yüksek afiniteyle bağlanan güçlü bir ligand olarak işlev görür. Bu bağlanma, presinaptik uçlardan uyarıcı nörotransmitterlerin salınımını azaltarak merkezi sinir sistemindeki nöronal aşırı uyarılabilirliği baskılar. Klinik pratikte antikonvülzan etkisinin yanı sıra, özellikle periferik sinir hasarına bağlı kronik ağrı yönetiminde yaygın olarak tercih edilir. Bipolar bozuklukta duygu durum dengeleyici olarak etkinliği klinik çalışmalarla büyük ölçüde çürütülmüştür; ancak anksiyete ve huzursuz bacak sendromu gibi endikasyon dışı durumlarda sıklıkla araştırılmaktadır. Ani kesilmesi durumunda rebound nöbetler tetiklenebileceğinden doz kademeli olarak azaltılmalıdır.
Etimoloji
Kimyasal yapısını tanımlayan 'gamma-aminobutyrik asit' (GABA) ön eki ile 'pentan' yapısının birleşiminden türetilmiş farmakolojik bir addır.
Karıştırmayın
Pregabalin ile sıkça karıştırılır; her ikisi de gabapentinoid sınıfında yer alıp benzer mekanizmalara sahip olsa da, pregabalin daha yüksek biyoyararlanım ve daha hızlı emilim profili gösterir. Ayrıca doğrudan GABA reseptör agonistleri (örn. benzodiazepinler) ile etki mekanizmaları açısından karıştırılmamalıdır.