Nomifensin
Nomifensine
Tanım
Norepinefrin ve dopaminin sinaptik geri alımını seçici olarak inhibe eden, ancak serotonin sistemini etkilemeyen, şiddetli immünolojik yan etkileri nedeniyle 1986'da küresel olarak piyasadan çekilmiş bir aminoketon antidepresandır.
Örnek Vaka / Uygulama
Bir psikofarmakoloji laboratuvarında yürütülen preklinik bir çalışmada, kemirgenlerde dopaminerjik sistemin ödül mekanizmaları üzerindeki rolünü incelemek amacıyla nomifensin uygulanmış ve striatal dopamin geri alım inhibisyonunun motor aktivite üzerindeki akut etkileri gözlemlenmiştir.
Derin Analiz
Nomifensin, klasik trisiklik antidepresanların kimyasal iskeletinden farklı olarak tetrahidroizokinolin türevi bir aminoketon yapısına sahiptir. Presinaptik membran üzerindeki norepinefrin (NET) ve dopamin (DAT) taşıyıcılarına bağlanarak bu monoaminlerin sinaptik aralıktaki konsantrasyonlarını artırır ve böylece noradrenerjik ve dopaminerjik nörotransmisyonu güçlendirir. Serotonin geri alımı üzerindeki etkisinin ihmal edilebilir düzeyde olması, onu dönemin diğer antidepresanlarından ayırıyordu. Ancak klinik kullanımda nadir fakat ölümcül olabilen akut immünhemolitik anemi, hepatotoksisite ve agranülositoz gibi idiosinkratik immün reaksiyonlara yol açması, risk-fayda oranının bozulmasına neden olmuş ve 1986 yılında insan kullanımından men edilmesine yol açmıştır. Günümüzde yalnızca nörofarmakolojik ve davranışsal laboratuvar araştırmalarında deneysel bir ajan olarak kullanılmaktadır.
Etimoloji
Farmakolojik bileşik isimlendirme kurallarına göre türetilmiş, aminoketon sınıfı sentetik molekül yapısını ve kimyasal türev köklerini barındıran tescilli jenerik ad.
Karıştırmayın
Trisiklik antidepresanlar (TCA); nomifensin kimyasal yapı olarak trisikliklerden farklıdır ve serotonin geri alımını bloke etmez. Bupropion; yine bir NDRI olmasına rağmen nomifensin ile yapısal ve farmakokinetik profilleri farklılık gösterir.
Keşfetmeye Devam Edin
Farmakodinami
Farmakodinami
Pharmacodynamics
İlaçların canlı organizma üzerindeki biyokimyasal ve fizyolojik etkileri ile etki mekanizmalarını inceleyen farmakoloji dalıdır.
İncele