Nonkompetitif
Noncompetitive
Tanım
Örnek Vaka / Uygulama
Şizofreni veya tedaviye dirençli depresyon çalışmalarında kullanılan nonkompetitif NMDA reseptör antagonistleri, glutamaterjik iletinin aşırı uyarılmasını engellemek için reseptörün kanal içi veya allosterik bölgelerine bağlanarak sinaptik plastisiteyi modüle eder.
Derin Analiz
Nörofarmakoloji ve reseptör kinetiği bağlamında nonkompetitif bağlanma, agonist veya antagonistin ortosterik bağlanma bölgesini bypass ederek allosterik bir bölgeye bağlanmasıyla gerçekleşir. Bu mekanizma, ilacın konsantrasyonu ne kadar artırılırsa artırılsın, sistemdeki maksimum yanıtsırlığın (Emax) düşmesine neden olur; çünkü reseptör kompleksinin konformasyonel değişimi endojen ligandın etkinliğini kalıcı olarak kısıtlar. Klinik psikofarmakolojide özellikle NMDA reseptör antagonistleri (örneğin ketamin) gibi ajanların etki mekanizmalarının anlaşılmasında kritik bir yer tutar.
Etimoloji
Latince 'non-' [değil] öneki ile Latince 'cum' [birlikte] ve 'petere' [aralamak, istemek, saldırmak] fiillerinden türetilen 'competere' [yarışmak] kelimesinin birleşiminden türemiştir.
Karıştırmayın
Kompetitif (yarışmalı) antagonistler ile sıklıkla karıştırılır; kompetitif ajanlar aynı bağlama (ortosterik) bölge için yarışırken ve yüksek doz agonist ile etkisiz kılınabilirken, nonkompetitif ajanlar farklı bölgeye bağlandığı için yüksek agonist konsantrasyonuyla antagonize edilemez.
Keşfetmeye Devam Edin
Allosterik Modülasyon
Allosterik Modülasyon
Allosteric Modulation
Bir maddenin, reseptörün aktif bölgesi dışındaki bir konuma bağlanarak reseptörün moleküler konformasyonunu değiştirmesi ve diğer moleküllere olan affinitiesini artırması veya azaltması süreci.
İncele
Agonist
Agonist
Agonist
Bir hücre reseptörüne bağlanarak onu aktive eden ve doğal bir molekülün veya nörotransmitterin etkisini taklit eden kimyasal ajan ya da istenen yönde hareket üreten kas.
İncele