Takrin
Tacrine
Tanım
Alzheimer hastalığı ile ilişkili hafif ila orta dereceli demansın tedavisinde kullanılan, merkezi sinir sistemi etkili ilk asetilkolinesteraz inhibitörü.
Örnek Vaka / Uygulama
Yetmiş iki yaşındaki hafif-orta evre Alzheimer tanılı bir hastaya bellek yıkımını yavaşlatmak amacıyla günde dört kez titre edilerek başlanan tedavi sürecinde, 4. haftada yapılan rutin laboratuvar kontrollerinde serum transaminaz (ALT/AST) seviyelerinde normal sınırın üç katından fazla artış saptanması üzerine ilaç derhal kesilmiş ve hasta hepatotoksisite riski nedeniyle başka bir kolinesteraz inhibitörüne geçirilmiştir.
Derin Analiz
Takrin, asetilkolin yıkımından sorumlu olan asetilkolinesteraz ve bütirilkolinesteraz enzimlerini inhibe ederek sinaptik aralıktaki asetilkolin miktarını artıran sentetik bir akridin türevidir. Cholinerjik iletimin azaldığı Alzheimer patolojisinde bilişsel işlevleri geçici olarak desteklemek amacıyla geliştirilmiştir. Ancak hepatotoksisite riski, yani karaciğer fonksiyon testlerinde belirgin yükselmelere yol açması ve sık dozaj gerekliliği klinik kullanımını oldukça kısıtlamıştır. Günümüzde daha güvenli ve seçici asetilkolinesteraz inhibitörlerinin (donepezil, rivastigmin vb.) geliştirilmesiyle klinik pratikteki yeri kalmamıştır; fakat nörofarmakoloji tarihinde kolinerjik hipotezin klinik doğrulanmasındaki öncü rolü nedeniyle farmakolojik bir dönüm noktasıdır.
Etimoloji
Karıştırmayın
Donepezil ve rivastigmin ile karıştırılır; bu yeni nesil ajanlar da kolinesteraz inhibitörüdür ancak takrinin aksine klinik olarak kabul edilemez düzeyde karaciğer toksisitesi profili göstermezler.
Keşfetmeye Devam Edin
Asetilkolinesteraz İnhibitörü
Asetilkolinesteraz İnhibitörü
Acetylcholinesterase İnhibitor (acheı)
Asetilkolinesteraz enziminin aktivitesini baskılayarak sinaptik aralıktaki asetilkolin konsantrasyonunu ve etki süresini artıran farmakolojik ajan sınıfı.
İncele
Alzheimer Hastalığı
Alzheimer Hastalığı
Alzheimer’s Disease
Hafıza, düşünce, davranış ve işlevsel yetilerde ilerleyici bir yıkımla karakterize, ekstraselüler amiloid plaklar ve intraselüler nörofibriler yumakların birikimiyle seyreden ilerleyici bir nörodejeneratif hastalıktır.
İncele