Dopar
Dopar
Tanım
Levodopa etkin maddesinin ticari adı olup, parkinsonizm tedavisinde kullanılan öncü bir dopaminerjik ajandır.
Örnek Vaka / Uygulama
64 yaşında Parkinson hastası olan bir birey, kliniğe progresif bradikinezi, postural instabilite ve ekstremitelerinde 'dişli çark' tipi rijidite ile başvurur. Nöroloji uzmanı, dopaminerjik iletimi restore etmek amacıyla hastaya titrasyon protokolü ile Dopar (levodopa) tedavisi başlatır; tedavi sonrasında hastanın motor skorlarında belirgin düzelme ve istem dışı hareketlerin regülasyonu gözlemlenir.
Derin Analiz
Dopar, farmakolojik olarak bir dopamin öncüsüdür (prodrug). Kan-beyin bariyerini aktif transport mekanizmalarıyla geçebilir; beyin parankiminde, özellikle bazal ganglionların striatal nöronlarında L-aromatik amino asit dekarboksilaz (DOPA dekarboksilaz) enzimi vasıtasıyla doğrudan dopamine metabolize edilir. Substantia nigra pars compacta nöronlarının kaybına bağlı olarak striatal dopamin eksikliği yaşayan Parkinson hastalarında, motor bozuklukların (bradikinezi, tremor, rijidite) azaltılmasında temel farmakoterapötik yaklaşımdır. Genellikle periferik dekarboksilaz inhibitörleri (karbidopa veya benserazid gibi) ile kombine edilerek periferde erken yıkımı engellenir ve merkezi sinir sistemine geçiş oranı maksimize edilir. Uzun süreli kullanımda 'on-off' fenomeni ve diskinezi gibi motor dalgalanmalara yol açabilmektedir.
Etimoloji
Levodopanın ticari markası olan bu terim, 'levodopa' kelimesinin kısaltılmış ve akıcılaştırılmış bir ticarileştirme formudur. 'Levodopa' ise Latimen türetilmiş kimyasal bileşen adıdır: 'L' (levo, sola dönen izomer) + 'dopa' (3,4-dihydroxyphenylalanine).
Karıştırmayın
Dopamin (nörotransmitterin kendisidir, kan-beyin bariyerini doğrudan geçemez; Dopar ise beyne geçebilen öncül bir moleküldür) ve Dopamin Reseptör Agonistleri (doğrudan reseptörleri uyaran farklı bir farmakolojik sınıftır).