Endirekt Agonist
İndirect Agonist
Tanım
Örnek Vaka / Uygulama
Dikkat Eksikliği Hiperaktivite Bozukluğu (DEHB) tedavisinde kullanılan bazı psikostimülanlar, presinaptik sinaptik aralıktaki dopamin ve norepinefrin geri alımını bloke ederek bu nörotransmitterlerin sinaps içinde kalma süresini ve miktarını artırır; bu durum klasik bir endirekt agonist etki mekanizması örneğidir.
Derin Analiz
Nörofarmakoloji ve nörobilim bağlamında endirekt agonistler, reseptörler üzerinde ortosterik veya allosterik bir bağlanma bölgesi işgal etmeden sinaptik aralıktaki sinyal iletimini modüle ederler. Etki mekanizmaları çoğunlukla presinaptik düzeyde veya sinaptik aralıktaki enzim inhibisyonu yoluyla gerçekleşir. Örneğin, monoamin taşıyıcılarını bloke eden veya veziküler salınımı tetikleyen maddeler (amfetamin türevleri gibi) bu sınıfa girer. Doğrudan agonistlerin aksine, reseptör duyarsızlaşması (desensitization) ve down-regülasyon dinamikleri üzerinde farklı klinik ve farmakokinetik sonuçlar doğururlar.
Etimoloji
Latince 'in-' [değil, zıtlık] + 'directus' [doğrudan] köklerinden türetilen 'indirect' ile Yunanca 'agōnistēs' [yarışmacı, öne süren] sözcüklerinin birleşiminden meydana gelmiştir.
Karıştırmayın
Doğrudan agonist (receptor'e bizzat bağlanarak etki eder), kısmi agonist (düşük intrinsik aktivite gösterir) ve antagonist (reseptör aktivitesini bloke eder) ile karıştırılır; endirekt agonistler ise reseptöre kendi başlarına bağlanmazlar.