GABAB Reseptörü
GABAB Receptor
Tanım
Örnek Vaka / Uygulama
Omurilik yaralanması sonrası şiddetli kas spazmları (spazisite) yaşayan bir hastaya oral yoldan baklofen reçete edilir. Baklofen, presinaptik ve postsinaptik GABAB reseptörlerini seçici olarak aktive ederek aşırı uyarıcı nörotransmitter salınımını baskılar, motor nöron ateşlemesini azaltır ve kas tonusunun gevşemesini sağlar.
Derin Analiz
GABAB reseptörleri, iyonotropik GABAA reseptörlerinden farklı olarak metabotropik sınıfın bir üyesidir; yani doğrudan bir iyon kanalını açmak yerine ikincil haberci sistemlerini (second messenger) devreye sokar. Bu mekanizma, nöronal membranlarda potasyum kanallarının açılmasına ve kalsiyum kanallarının bloke edilmesine yol açarak nispeten yavaş başlayan ancak uzun süreli bir hiperpolarizasyon ve nöronal inhibisyon üretir. Beyin genelinde GABAA reseptörlerine kıyasla daha düşük yoğunluktadır ve benzodiazepinler ya da barbitüratlar gibi yaygın allosterik modülatörler için bağlanma bölgeleri barındırmaz. Klinik pratikte, bu reseptörlerin seçici bir agonisti olan baklofen, iskelet kası gevşetici olarak spazisite tedavisinde kritik bir farmakolojik ajandır.
Etimoloji
Karıştırmayın
GABAA reseptörü ile sıklıkla karıştırılır; ancak GABAA iyonotropiktir (hızlı klor kanal akışı sağlar) ve benzodiazepin/barbitürat bağlama bölgelerine sahiptir. GABAB ise metabotropiktir (G proteinine kenetlidir), daha yavaş ve uzun süreli inhibisyon yaratır.