Baklofen
Baclofen
Tanım
Omurilik düzeyindeki sinaptik refleks iletimini inhibe eden, GABAB reseptör agonisti etkili bir iskelet kası gevşeticisidir.
Örnek Vaka / Uygulama
Multipl skleroz tanısı alan ve alt ekstremitelerinde şiddetli spastisite ile ağrılı kas spazmları yaşayan bir hastaya oral yoldan titrasyon yapılarak baklofen başlanır; tedavi, hastanın omurilik reflekslarındaki aşırı uyarılabilirliği azaltarak hareket kabiliyetini optimize eder.
Derin Analiz
Baklofen, özellikle multipl skleroz (MS) veya spinal kord yaralanmalarına eşlik eden reversibl spastisitenin yönetiminde kullanılan merkezi sinir sistemi etkili bir ajandır. Farmakodinamik olarak, presinaptik ve postsinaptik GABAB reseptörlerine bağlanarak kalsiyum iyon akışını engeller ve eksitatör nörotransmitter salınımını baskılar. Bu mekanizma, monosinaptik ve polisinaptik refleks arklarını zayıflatarak kas tonusunu düşürür. Klinik psikofarmakoloji bağlamında, son yıllarda mezolimbik dopaminerjik yollar üzerindeki modülatör etkileri nedeniyle opiyatlar ve kokain gibi bağımlılık yapıcı maddelerin pekiştirici (ödüllendirici) özelliklerini baskılamadaki potansiyel rolleri üzerine araştırmalar yürütülmektedir.
Etimoloji
Kimyasal bileşik adı; beta-(aminometil)-4-klorosiyanobenzen türevi olan moleküler yapının farmasötik adlandırma kurallarına göre kısaltılmış ve türetilmiş formu.
Karıştırmayın
Nöromüsküler blokerler (doğrudan kas lifi veya motor uç plaka düzeyinde etki ederler); benzodiazepinler (esas olarak GABAA reseptörleri üzerinden sedatif ve anksiyolitik etki gösterirler).