Mekamilamin
Mecamylamine
Tanım
Nikotinik asetilkolin reseptörlerinin non-selektif ve non-kompetitif antagonisti olan, günümüzde sigara bırakma tedavisi, Tourette sendromu ve depresyonda SSRI'lara ek olarak araştırılan bir ajan.
Örnek Vaka / Uygulama
Yıllardır günde iki paket sigara içen ve davranışsal müdahalelere yanıt vermeyen 45 yaşındaki bir bireyde, nikotinik reseptörlerin merkezi antagonizması yoluyla nikotinin beyin ödül yolaklarındaki pekiştirici etkisini kırmak amacıyla düşük doz mekamilamin adjuvan tedavi protokolüne dahil edilir.
Derin Analiz
Mekamilamin, başlangıçta sempatik gangliyonları bloke ederek hipertansiyon tedavisinde yaygın olarak kullanılan sekonder bir alifatik amindir. Ancak postural hipotansiyon, tremor, sedasyon ve hareket bozuklukları gibi şiddetli otonomik yan etkileri nedeniyle bu endikasyondaki kullanımı büyük ölçüde terk edilmiştir. Nörofarmakolojik düzeyde, merkezi sinir sistemindeki nikotinik asetilkolin reseptörleri (nAChRs) üzerindeki antagonist etkisi, ödül mekanizmalarını modüle etme potansiyeli doğurmuştur. Bu mekanizma, nikotin bağımlılığında yoksunluk belirtilerini hafifletme ve sigarayı bırakma oranlarını artırma bağlamında klinik araştırmaların odak noktası olmasını sağlamıştır. Ayrıca Tourette bozukluğunun motor tiklerinin azaltılmasında ve dirençli majör depresif bozuklukta seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin (SSRI) antidepresan etkinliğini güçlendirici (augmente edici) bir ajan olarak nöropsikiyatrik literatürde incelenmektedir.
Etimoloji
Kimyasal isimlendirme kurallarına dayanan, metil ve amin türevlerinin birleşimiyle türetilmiş farmakolojik bir bileşik adı.
Karıştırmayın
Nikotin replasman tedavileri (NRT) ve vareniklin; NRT nikotin agonisti olarak reseptörleri uyarırken, mekamilamin reseptörleri bloke eden bir antagonisttir.