Antihistaminik
Antihistamine
Tanım
Merkezi veya periferik sinir sistemindeki histamin reseptörlerinin, özellikle H1 reseptörlerinin etkilerini bloke eden farmakolojik ajan.
Örnek Vaka / Uygulama
Şiddetli polen alerjisi nedeniyle kronik rinit yaşayan bir bireyin, gün içindeki işlevselliğini ve dikkatini korumak amacıyla sedatif olmayan (kan-beyin bariyerini geçmeyen) ikinci kuşak bir antihistaminik kullanması; akut ürtiker krizlerinde ise uykuyu da desteklemek adına sedatif özellik gösteren birinci kuşak bir ajanın tercih edilmesi.
Derin Analiz
Antihistaminikler, histaminin reseptör bölgelerine bağlanmasını rekabetçi inhibisyon yoluyla engelleyen farmakolojik bileşiklerdir. Birinci kuşak antihistaminikler kan-beyin bariyerini (BBB) kolayca geçerek merkezi sinir sistemindeki H1 reseptörlerini bloke ederler; bu durum sedasyon, uyuşukluk ve bilişsel işlevlerde geçici yavaşlama gibi nöropsikolojik yan etkilere yol açar. İkinci ve üçüncü kuşak ajanlar ise lipofilik özelliklerinin daha az olması ve P-glikoprotein pompasının etkisiyle kan-beyin bariyerini geçemez, bu da sedatif etkileri minimize ederek sadece periferik alerjik yanıtların tedavisinde kullanılmalarını sağlar.
Etimoloji
Fransızca 'anti-' [karşı, zıt] + 'histamine' [histamin maddesi; Yunanca 'histos' (doku) + 'amine' (amonyak türevi kimyasal grup)] kelimelerinin birleşiminden türetilmiştir.
Karıştırmayın
Dekonjestanlar (vazokonstriksiyon yoluyla burun tıkanıklığını giderirler, histamin reseptörlerini bloke etmezler) ve Kortikosteroidler (geniş spektrumlu immünosupresif ve antiinflamatuar etki gösterirler).