Galantamin
Galantamine
Tanım
Hafif ila orta dereceli Alzheimer hastalığının semptomlarını hafifletmek amacıyla kullanılan, tersinir bir asetilkolinesteraz inhibitörü ve nikotinik reseptör modülatörüdür.
Örnek Vaka / Uygulama
72 yaşında hafif evre Alzheimer tanısı alan bir hastanın, yakın bellek testlerinde yaşadığı ani düşüşler ve yönelim bozuklukları üzerine nöroloji uzmanı tarafından düşük dozda başlanan ve titre edilerek artırılan galantamin tedavisi sayesinde, günlük rutin işlerini refakatsiz sürdürebilme yetisini 18 ay boyunca koruyabilmesi.
Derin Analiz
Galantamin, farmakodinamik profilinde çift etki mekanizması barındıran üçüncül bir alkaloiddir. Primer olarak asetilkolinesteraz (AChE) enzimini selektif ve rekabetçi olmayan bir şekilde inhibe ederek sinaptik aralıktaki asetilkolin konsantrasyonunu artırır; bu da kolinerjik iletinin güçlenmesini sağlar. Sekonder ve ayırt edici mekanizması ise, beyindeki nikotinik asetilkolin reseptörlerinin allosterik bölgelerine bağlanarak presinaptik asetilkolin salınımını doza bağlı olarak yukarı yönde modüle etmesidir. Demans patolojisinde görülen nöronal kayıpları ve amiloid plak birikimini kalıcı olarak tersine çevirmez; ancak bilişsel rezervin işlevselliğini geçici olarak destekleyerek hastanın günlük yaşam aktivitelerindeki bağımsızlık süresini uzatır.
Etimoloji
Fransızca 'galanthamine' kelimesinden türetilmiş olup, kökenini kardelen çiçeğinin cinsi olan *Galanthus* (Grekçe *gala* [süt] + *anthos* [çiçek]) ve kimyasal baz ekini belirten '-amine' sonrasından alır.
Karıştırmayın
Donepezil ve rivastigmin gibi diğer asetilkolinesteraz inhibitörleri ile karıştırılır; galantamini bunlardan ayıran en temel farmakolojik fark, nikotinik reseptörler üzerindeki ikincil allosterik modülatör etkisidir.
Keşfetmeye Devam Edin
Asetilkolinesteraz
Acetylcholinesterase (ache)
Sinaptik aralıktaki asetilkolin nörotransmitterini hidroliz yoluyla inaktive ederek kolinerjik sinapslardaki sinyal iletimini sonlandıran temel enzim.
İncele
Alzheimer Hastalığı
Alzheimer’s Disease
Hafıza, düşünce, davranış ve işlevsel yetilerde ilerleyici bir yıkımla karakterize, ekstraselüler amiloid plaklar ve intraselüler nörofibriler yumakların birikimiyle seyreden ilerleyici bir nörodejeneratif hastalıktır.
İncele