Dopamin Reseptör Antagonisti
Dopamine-receptor Antagonist
Tanım
Dopamin reseptörlerine yarışmalı olarak bağlanıp onları bloke ederek nörotransmitter dopaminin etkilerini azaltan veya ortadan kaldıran farmakolojik ajan.
Örnek Vaka / Uygulama
Tedaviye dirençli şizofreni tanısıyla izlenen bir hastada, mezolimbik hiperaktiviteye bağlı sanrı ve işitsel hallüsinasyonların kontrol altına alınması amacıyla yüksek afiniteli bir D2 reseptör antagonisti reçete edilir; ancak ilacın nigrostriatal yoldaki dopaminerjik sinyallemeyi de baskılaması sonucunda hastada parkinsoniform istemsiz kasılmalar gözlenir.
Derin Analiz
Nörofarmakolojik düzeyde bu ajanlar, özellikle postsinaptik dopamin D2 reseptörlerini hedef alarak mezolimbik yoldaki aşırı dopaminerjik aktiviteyi modüle eder. Klasik antipsikotiklerin temel etki mekanizmasını oluştururken, pozitron emisyon tomografisi (PET) çalışmaları bu bileşiklerin striatal D2 reseptör doluluk oranlarının klinik yanıt ve ekstrapiramidal yan etkiler açısından kritik bir eşik değerde olduğunu göstermiştir. Psikotik bozuklukların yanı sıra, kemoterapi kaynaklı bulantı ve kusmanın tedavisinde kemoreseptör tetikleme bölgesindeki (CTZ) D2 reseptör blokajı yoluyla da yaygın olarak kullanılırlar.
Etimoloji
Fransızca 'dopamine' (dihidroksifenilalanin türevi) + Yunanca 'antagonistēs' [karşı koyan, rakip (< anti- 'karşı' + agonizomai 'yarışmak')]
Karıştırmayın
Dopamin agonisti ile karıştırılır; agonist reseptörü aktive ederek dopamin taklidi yaparken, antagonist reseptörü bloke ederek dopaminin etkisini engeller.
Keşfetmeye Devam Edin
Antipsikotik
Antipsychotic
Gerçeklik testinin bozulduğu şizofreni ve benzeri psikotik bozuklukların belirtilerini baskılamak ve kontrol altına almak için kullanılan farmakolojik ajan.
Nörotransmitter
Chemical Transmitter
Sinir hücreleri (nöronlar) arasında veya nöron ile hedef organ arasında kimyasal sinyal iletimini sağlayan molekül.