Loperamid
Loperamide
Tanım
Gastrointestinal motiliteyi yavaşlatan ve esas olarak ishal tedavisinde kullanılan sentetik bir opioid reseptör agonistidir.
Örnek Vaka / Uygulama
Akut gastroenterit nedeniyle günde altı kez sulu dışkılama şikayetiyle başvuran bir hastaya, başlangıçta 4 mg ve her sulu dışkı sonrasında 2 mg olmak üzere uygulanan loperamid protokolü, bağırsak transit süresini uzatarak su ve elektrolit geri emilimini optimize eder ve semptomları hızla kontrol altına alır.
Derin Analiz
Loperamid, periferik enterik sinir sistemindeki μ-opioid (mü-opioid) reseptörlerine bağlanarak bağırsağın düz kas tonusunu artıran ve peristaltik hareketleri baskılayan bir ajandır. Kan-beyin bariyerini (BBB) etkin bir şekilde geçememesi, P-glikoprotein dışa atım pompalarının substratı olması nedeniyle merkezi sinir sistemi üzerindeki opioid etkileri minimal düzeyde kalır. Bu farmakokinetik özellik, ilacın psikotropik etkilerini ve öforik potansiyelini terapötik dozlarda sıfıra yakın tutar. Ancak yüksek dozlarda P-glikoprotein pompalarının doygunluğa ulaşması durumunda kardiyotoksik ve merkezi sinir sistemi etkileri görülebilir.
Etimoloji
Kimyasal isimlendirme kurallarına göre türetilmiş olup; piperidin türevi sentetik bir bileşik olan maddelerin adlandırma köklerinden ve yapısındaki fenil, piperidin gruplarının kısaltmalarından sentezlenmiştir.
Karıştırmayın
Merkezi sinir sistemine hızla penetre olan ve yüksek öforijenik potansiyele sahip morfin veya kodein gibi klasik merkezi opioidler; loperamid ise tamamen periferik bağırsak reseptörlerini hedef alır.
Keşfetmeye Devam Edin
Gastrointestinal Motilite
Gastrointestinal Motility
Gastrointestinal kanal duvarlarındaki dairesel ve uzunlamasına kas liflerinin eş güdümlü kasılıp gevşemesiyle sindirim içeriğinin istemsiz olarak ilerletilmesidir.
İncele
Kan-beyin Bariyeri
Blood–brain Barrier
Merkezi sinir sistemini dolaşımdaki kanda bulunan zararlı maddelerden, patojenlerden ve toksinlerden koruyan, beyin kılcal damarlarının endotel hücreleri tarafından oluşturulan yüksek seçiciliğe sahip yarı geçirgen bir bariyerdir.
İncele