Trisiklik Antidepresan (TCA)
Tricyclic Antidepressant (TCA)
Tanım
1950'lerde geliştirilen ve presinaptik nöron tarafından monoamin nörotransmitterlerin geri alımını bloke ederek sinaptik aralıktaki miktarını artıran üç halkalı kimyasal yapıya sahip orijinal birinci basamak antidepresan grubu.
Örnek Vaka / Uygulama
Klinik pratikte diğer modern antidepresan tedavilerine (SSRI) yanıt vermeyen ve tedaviye dirençli majör depresyon tanısı konulan 42 yaşındaki bir hastaya, noradrenerjik ve serotonerjik iletimi aynı anda artırmak amacıyla düşük dozda amitriptilin başlanması ve kardiyak iletim bozuklukları riski nedeniyle EKG takibi yapılması.
Derin Analiz
Trisiklik antidepresanlar (TCA), farmakolojik olarak serotonin, dopamin ve norepinefrin gibi monoamin nörotransmitterlerin geri alımını (reuptake) inhibe eden farmakolojik ajanlardır. Moleküler yapıları üç adet benzen halkasının birleşmesinden oluşur. İtilmiş oldukları birincil endikasyon majör depresif bozukluk olsa da, kimyasal çeşitlilikleri nedeniyle tersiyer aminler (imipramin, amitriptilin) ve sekonder amin metabolitleri (desipramin, nortriptilin) olarak ikiye ayrılırlar. Presinaptik membrandaki taşıyıcı proteinleri bloke etme mekanizmaları sayesinde sinaptik aralıktaki nörotransmitter konsantrasyonunu yükseltirler. Ancak muskarinik asetilkolin, alfa-1 adrenerjik ve histaminerjik reseptörler üzerindeki non-selektif antagonist etkileri, ağız kuruluğu, kabızlık, üriner retansiyon ve ortostatik hipotansiyon gibi belirgin antikolinerjik yan etki profillerini beraberinde getirir. Günümüzde yeni nesil SSRI ve SNRI'lara kıyasla daha dar bir terapötik pencereye sahip olmaları ve yüksek dozda kardiyotoksik risk taşımaları nedeniyle genellikle tedavi dirençli vakalarda tercih edilirler.
Etimoloji
İngilizce 'tri-' [üç] + 'cyclic' [halkalı] kelimelerinin birleşimiyle, kimyasal yapısındaki karakteristik üç halkalı (three-ring) moleküler çekirdeğe atıfta bulunularak türetilmiştir.
Karıştırmayın
Keşfetmeye Devam Edin
Geri Alım İnhibitörü
Geri Alım İnhibitörü
Reuptake İnhibitor
Nörotransmitterlerin salındıkları presinaptik nöronlar tarafından yeniden emilimini (geri alımını) engelleyerek sinaptik aralıktaki kimyasal konsantrasyonlarını artıran farmakolojik ajan.
İncele