Glutetimid
Glutethimide
Tanım
1950'lerin başlarında barbitüratlara alternatif olarak piyasaya sürülen, kimyasal olarak benzer ancak klinik açıdan hiçbir üstünlük sunmayan nonbarbitürat sedatif ajandır.
Örnek Vaka / Uygulama
Klinik toksikoloji vakalarında, hastanın acil servise bilinç bulanıklığı, nistagmus ve hipotermi ile başvurması ve anamnezde yasadışı yollarla temin edilen eski kuşak sedatiflerin (örneğin ticari adı Doriden olan glutetimid) tespit edilmesi.
Derin Analiz
Glutetimid, santral sinir sistemini (SSS) baskılayan piperidin türevi bir sedatif-hipnotik bileşiktir. Farmakodinamik profili ve reseptör etkileşimleri barbitüratlarla büyük ölçüde örtüşür; GABA_A reseptör kompleksine bağlanarak klor kanal açılım süresini uzatır ve nöronal eksitabiliteyi azaltır. Anksiyete ve insomni tedavisindeki sınırlı güvenilirlik marjı, yüksek tolerans ve bağımlılık potansiyeli nedeniyle günümüzde tıbbi kullanımı neredeyse tamamen terk edilmiştir. Farmakokinetik olarak karaciğerde aktif metabolitlerine dönüşür ve aşırı doz durumunda derin koma, paradoksal eksitasyon ve yaşamı tehdit eden solunum depresyonu ile karakterize toksisite tablosu yaratır.
Etimoloji
Kimyasal adlandırma kurallarından türetilmiş bir bileşik ismi olup, yapısındaki glutarimit halkasına ve farmakolojik sedatif özelliklerine atıfta bulunur.
Karıştırmayın
Barbitüratlar ve Benzodiazepinler. Temel ayırt edici fark, glutetimidin barbitüratlarla aynı farmakolojik değiştirilebilirliğe sahip olmasına rağmen kendine has kimyasal yapıya ve yüksek suiistimal potansiyeline sahip bir nonbarbitürat sedatif olmasıdır.