Aripiprazol
Aripiprazole
Tanım
Dopamin D2 ve serotonin 5-HT1A reseptörlerinde kısmi agonist, serotonin 5-HT2A reseptöründe ise antagonist olarak görev yapan atipik antipsikotik ilaç.
Örnek Vaka / Uygulama
32 yaşında şizofreni tanısı ile takip edilen bir hastada, haloperidol tedavisi sonrası gelişen şiddetli akatizi ve parkinsonian bulgular nedeniyle tedavi aripiprazole titre edilerek dönüştürülmüştür. Yeni rejimle birlikte psikotik semptomlarda remisyon korunurken, ekstrapiramidal semptomların gerilediği ve hastanın işlevsellik düzeyinin arttığı gözlenmiştir.
Derin Analiz
Aripiprazol, klasik atipik antipsikotiklerden farklı olarak dopamin sistemi üzerinde 'stabilizatör' gibi davranır. Yoğun dopaminerjik tonusun olduğu durumlarda (örneğin mezolimbik yoldaki hiperaktivite) parsiyel agonist olarak reseptör aktivitesini antagonize ederken, hipodopaminerjik durumlarda (örneğin mezokortikal yoldaki hipoaktivite) zayıf agonist etkisiyle sinaptik tonusu yukarı yönlü modüle eder. Bu farmakodinamik profil, ekstrapiramidal yan etki ve hiperprolaktinemi riskini geleneksel antipsikotiklere kıyasla belirgin biçimde minimize eder. Şizofreni, bipolar I bozukluk manik atakları, otizm spektrum bozukluğuna eşlik eden huzursuzluk ve tedaviye dirençli majör depresyonda antidepresan potansiyalizatörü (ek tedavi) olarak klinik endikasyon bulur.
Etimoloji
Farmasötik kimyada etken madde adlandırma kurallarına göre türetilmiş olup, moleküler yapısındaki aril grubuna ve farmakolojik hedeflerine atıfta bulunan uluslararası tescilsiz isim (INN) kökenine dayanır.
Karıştırmayın
Tam dopamin antagonistleri (haloperidol, klorpromazin gibi tipik antipsikotikler) ile karıştırılır; tam antagonistler reseptörü tamamen bloke ederken aripiprazol parsiyel agonist aktiviteye sahiptir.
Keşfetmeye Devam Edin
Atipik Antipsikotik
Atipik Antipsikotik
Atypical Antipsychotic
Şizofreni ve bipolar mani gibi psikotik bozuklukların tedavisinde kullanılan, birinci nesil antipsikotiklere kıyasla daha düşük ekstrapiramidal yan etki profiline sahip ikinci nesil psikotrop ilaç sınıfı.
İncele
Parsiyel Agonist
Parsiyel Agonist
Partial Agonist
Bir reseptöre bağlanarak tam agonistlere kıyasla daha düşük düzeyde bir hücresel yanıt üreten veya endojen bir nörotransmitterin etkisinin yalnızca bir kısmını taklit eden farmakolojik madde.
İncele