Difenhidramin
Benadryl
Tanım
H1 reseptörlerinde sedatif etki gösteren, antikolinerjik özelliklere sahip, alerjik yanıtları baskılayan ve klinik pratikte sedatif/hipnotik ile ekstrapiramidal yan etkileri azaltmak amacıyla kullanılan bir antihistamindir.
Örnek Vaka / Uygulama
Şizofreni tanısıyla haloperidol (konvansiyonel antipsikotik) tedavisi alan bir hastada, ilacın dördüncü saatinde istemsiz çene kasılmaları, boyun rotasyonu (akut distoni) ve parkinson benzeri titremeler gözlenmiştir. Klinisyen, bu ekstrapiramidal yan etkileri hızla süprese etmek amacıyla intramüsküler yoldan difenhidramin uygulamıştır; ajanın antikolinerjik antagonizma profili sayesinde hastanın motor semptomları kısa sürede gerilemiştir.
Derin Analiz
Difenhidramin, birinci nesil bir etanolamin türevi antihistaminiktir. Kan-beyin bariyerini (BBB) yüksek oranda geçebilme kapasitesi sayesinde merkezi sinir sisteminde (MSS) belirgin sedatif ve antikolinerjik etkiler doğurur. Periferik H1 reseptör blokajı ile alerjik semptomları önlerken, santral sinir sistemindeki histaminerjik iletimi baskılaması sedasyona yol açar. Aynı zamanda muskarinik asetilkolin reseptörleri üzerindeki antagonist aktivitesi, geleneksel antipsikotiklerin yol açtığı akut distoni ve parkinsonizm gibi ekstrapiramidal semptomların tedavisinde adjuvan olarak kullanılmasını sağlar. Ancak bu antikolinerjik profil, özellikle yaşlı popülasyonda bilişsel yavaşlama, konfüzyon ve antitüsif/antidiyaretik benzeri antikolinerjik toksisite riskini beraberinde getirir.
Etimoloji
Modern farmakolojik adlandırma kurallarına göre türetilmiştir; 'di-' (iki) + 'phenyl' (fenil grubu) + 'hydramine' (hidrojen ve amin kökenli kimyasal yapı) bileşiminden oluşur.
Karıştırmayın
İkinci ve üçüncü nesil antihistaminikler (örn. loratadin, setirizin); bu yeni nesil ajanlar kan-beyin bariyerini geçmediği için sedasyon ve antikolinerjik yan etki profili göstermezler.